Une nouvelle vie pour de vieux médicaments: vraiment innovant?  LLG n°52, décembre 2006

Quand le brevet d’un médicament vient à échéance, il peut être « génériqué » ce qui sera certainement le cas s’il représente un marché réel ou potentiel intéressant. Quand un de leurs produits représente un marché important, les firmes ont donc tout intérêt à inventer un subterfuge pour prolonger leur part de marché. Elles recherchent donc intensément le moyen de recycler  leur produit vieillissant et proche de la fin de brevet.

De nombreux médicaments « eutomères » d’un produit racémique ont ainsi éclos avant le terme du brevet du mélange racémique. Pour rappel, il peut exister deux stéréo-isomères ou isomères optiques différents pour chaque carbone asymétrique ; ce sont l’image l’un de l’autre dans un miroir mais non superposables. La main gauche et la main droite en sont un exemple.  Ces deux stéréoisomères portent le nom d’énantiomères. Le mélange équimoléculaire de deux énantiomères est appelé mélange racémique ou racémate.

L’isomère le plus actif dans la maladie traitée est appelé eutomère, tandis que l’isomère le moins actif est dénommé distomère.  

Quelques exemples : la lévocétirizine (eutomère ou enantiomère actif) pour la cétirizine (mélange racémique), l’ésoméprazole, eutomère de l’oméprazole qui est le mélange racémique, l’escitalopram, eutomère du mélange racémique qu’est le citalopram.

D’autres médicaments ne sont pas des eutomères de substances plus anciennes mais des métabolites  actifs ou analogues de celles-ci : la desloratadine pour la loratadine, la prégabaline pour la gabapentine.

Les firmes pharmaceutiques ne ménagent pas leurs efforts pour recycler leur produit arrivant en fin de brevet et échapper ainsi à l’évanescence de leur part de marché au profit d’un générique, à moins de diminuer leur prix d’au moins 30%.

Une revue récente de la littérature (1) confirme que ce « recyclage » n’apporte pas de produits avec avantage clinique pouvant être démontré, en l’absence également fréquente de comparaison directe entre les deux substances (eutomère et mélange racémique, métabolite actif et substance originale).

L’article conclut qu’une lecture attentive systématique des bénéfices potentiels de médicaments anciens « recyclés » pourrait contribuer à une introduction de nouveaux médicaments non en fonction des besoins des firmes (défendre des parts de marché) mais bien en fonction des besoins réels des patients.  

Référence :

(1) DTB. New drugs from old. Drug and Therapeutics Bulletin 2006;44(10):73-7.